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ビラフトビ・メクトビ作用機序 ビラフトビ・メクトビ作用機序

ビラフトビ(一般名:エンコラフェニブ)とメクトビ(一般名:ビニメチニブ)の作用機序を解説しています。

カイプロリス(一般名:カルフィルゾミブ)の作用機序

ビラフトビは、ヒト変異型BRAF V600のキナーゼ活性を阻害し2)、メクトビは、ヒトMEK1及びMEK2の活性化並びにキナーゼ活性を阻害します3)
ビラフトビ及びメクトビの併用は、MAPキナーゼ経路上のBRAF及びMEKを同時に阻害することでBRAF V600遺伝子変異を有するヒト悪性黒色腫由来細胞株の増殖を抑制します4, 5)

  1. 1)Lito P, Rosen N, Solit DB. Nat Med. 2013;19:1401-9.
  2. 2)小野薬品工業:BRAFに対する阻害活性(社内資料)承認時評価資料
  3. 3)小野薬品工業:MEKに対する阻害活性(社内資料)承認時評価資料
  4. 4)小野薬品工業:BRAF変異ヒト悪性黒色腫細胞の増殖に対するビニメチニブとの併用効果(社内資料)承認時評価資料
  5. 5)小野薬品工業:BRAF変異ヒト悪性黒色腫細胞の増殖に対するエンコラフェニブとの併用効果(社内資料)承認時評価資料